کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1372486 | 981870 | 2010 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
2,4-Diaminopyrimidine MK2 inhibitors. Part I: Observation of an unexpected inhibitor binding mode
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
MK2 is a Ser/Thr kinase of significant interest as an anti-inflammatory drug discovery target. Here we describe the development of in vitro tools for the identification and characterization of MK2 inhibitors, including validation of inhibitor interactions with the crystallography construct and determination of the unique binding mode of 2,4-diaminopyrimidine inhibitors in the MK2 active site. Use of these tools in the optimization of a potent and selective inhibitor lead series is described in the accompanying Letter.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 1, 1 January 2010, Pages 330–333
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 1, 1 January 2010, Pages 330–333
نویسندگان
Maria A. Argiriadi, Anna M. Ericsson, Christopher M. Harris, David L. Banach, David W. Borhani, David J. Calderwood, Megan D. Demers, Jennifer DiMauro, Richard W. Dixon, Jennifer Hardman, Silvia Kwak, Biqin Li, John A. Mankovich, Douglas Marcotte,