کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1372487 | 981870 | 2010 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
2,4-Diaminopyrimidine MK2 inhibitors. Part II: Structure-based inhibitor optimization
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We describe structure-based optimization of a series of novel 2,4-diaminopyrimidine MK2 inhibitors. Co-crystal structures (see accompanying Letter) demonstrated a unique inhibitor binding mode. Resulting inhibitors had IC50 values as low as 19 nM and moderate selectivity against a kinase panel. Compounds 15, 31a, and 31b inhibit TNFα production in peripheral human monocytes.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 1, 1 January 2010, Pages 334–337
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 1, 1 January 2010, Pages 334–337
نویسندگان
Christopher M. Harris, Anna M. Ericsson, Maria A. Argiriadi, Claude Barberis, David W. Borhani, Andrew Burchat, David J. Calderwood, George A. Cunha, Richard W. Dixon, Kristine E. Frank, Eric F. Johnson, Joanne Kamens, Silvia Kwak, Biqin Li,