کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1373032 | 981888 | 2008 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Tyramine fragment binding to BACE-1
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Tyramine fragment binding to BACE-1 Tyramine fragment binding to BACE-1](/preview/png/1373032.png)
چکیده انگلیسی
Fragment screening revealed that tyramine binds to the active site of the Alzheimer’s disease drug target BACE-1. Hit expansion by selection of compounds from the Roche compound library identified tyramine derivatives with improved binding affinities as monitored by surface plasmon resonance. X-ray structures show that the amine of the tyramine fragment hydrogen-bonds to the catalytic water molecule. Structure-guided ligand design led to the synthesis of further low molecular weight compounds that are starting points for chemical leads.
Tyramine and derivatives thereof bind to the active site of the Alzheimer’s disease drug target BACE-1.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 4, 15 February 2008, Pages 1304–1307
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 4, 15 February 2008, Pages 1304–1307
نویسندگان
Andreas Kuglstatter, Martin Stahl, Jens-Uwe Peters, Walter Huber, Martine Stihle, Daniel Schlatter, Jörg Benz, Armin Ruf, Doris Roth, Thilo Enderle, Michael Hennig,