کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1373134 | 981891 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
A novel class of dual mPGES-1/5-LO inhibitors based on the α-naphthyl pirinixic acid scaffold
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Dual inhibition of microsomal prostaglandin E2 synthase-1 (mPGES-1) and 5-lipoxygenase (5-LO) represents a promising strategy in the development of novel anti-inflammatory drugs targeting the arachidonic acid cascade. Herein, a class of α-naphthyl pirinixic acids is characterized as dual mPGES-1/5-LO inhibitors. Systematic structural variation was focused on the lipophilic backbone of the scaffold and yielded detailed structure-activity relationships (SAR) with compound 16 (IC50 mPGES-1 = 0.94 μM; IC50 5-LO = 0.1 μM) showing the most favorable in vitro pharmacological profile.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 5, 1 March 2011, Pages 1329–1333
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 5, 1 March 2011, Pages 1329–1333
نویسندگان
Martina Hieke, Christine Greiner, Theresa M. Thieme, Manfred Schubert-Zsilavecz, Oliver Werz, Heiko Zettl,