کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1373342 | 981895 | 2009 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Highly tractable, sub-nanomolar non-steroidal glucocorticoid receptor agonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Highly tractable, sub-nanomolar non-steroidal glucocorticoid receptor agonists Highly tractable, sub-nanomolar non-steroidal glucocorticoid receptor agonists](/preview/png/1373342.png)
چکیده انگلیسی
Starting from a non-steroidal glucocorticoid agonist aryl pyrazole derivative, the NFκB agonist activity was optimised in an iterative process from pIC50 7.5 (for 7), to pIC50 10.1 (for 38E1). An explanation for the SAR observed based is presented along with a proposed docking of 38E1 into the active site of the glucocorticoid receptor.
The discovery of 38E1 as a highly potent non-steroidal glucocorticoid agonist is described.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 16, 15 August 2009, Pages 4846–4850
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 16, 15 August 2009, Pages 4846–4850
نویسندگان
Keith Biggadike, Matilde Caivano, Margaret Clackers, Diane M. Coe, George W. Hardy, Davina Humphreys, Haydn T. Jones, David House, Annette Miles-Williams, Philip A. Skone, Iain Uings, Vicki Weller, Iain M. McLay, Simon J.F. Macdonald,