کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1373409 | 1500544 | 2010 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of novel quinolinone adenosine A2B antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A novel series of quinolinone-based adenosine A2B receptor antagonists was identified via high throughput screening of an encoded combinatorial compound collection. Synthesis and assay of a series of analogs highlighted essential structural features of the initial hit. Optimization resulted in an A2B antagonist (2i) which exhibited potent activity in a cAMP accumulation assay (5.1 nM) and an IL-8 release assay (0.4 nM).
The synthesis and SAR of a novel series of A2B receptor antagonists are reported.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 24, 15 December 2010, Pages 7414–7420
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 24, 15 December 2010, Pages 7414–7420
نویسندگان
Brian F. McGuinness, Koc-Kan Ho, Tara M. Stauffer, Laura L. Rokosz, Neelima Mannava, Steven G. Kultgen, Kurt Saionz, Anthony Klon, Weiqing Chen, Hema Desai, W. Lynn Rogers, Maria Webb, Juxing Yin, Yan Jiang, Tailong Li, Hao Yan, Konghua Jing,