کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1373426 | 1500544 | 2010 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of new acylsulfamoyl benzoxaboroles as potent inhibitors of HCV NS3 protease
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
HCV NS3/4A serine protease is essential for the replication of the HCV virus and has been a clinically validated target. A series of HCV NS3/4A protease inhibitors containing a novel acylsulfamoyl benzoxaborole moiety at the P1′ region was synthesized and evaluated. The resulting P1–P3 and P2–P4 macrocyclic inhibitors exhibited sub-nanomolar potency in the enzymatic assay and low nanomolar activity in the cell-based replicon assay. The in vivo PK evaluations of selected compounds are also described.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 24, 15 December 2010, Pages 7493–7497
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 24, 15 December 2010, Pages 7493–7497
نویسندگان
Xianfeng Li, Yong-Kang Zhang, Yang Liu, Suoming Zhang, Charles Z. Ding, Yasheen Zhou, Jacob J. Plattner, Stephen J. Baker, Liang Liu, Wei Bu, Wieslaw M. Kazmierski, Lois L. Wright, Gary K. Smith, Richard L. Jarvest, Maosheng Duan, Jing-Jing Ji,