کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1373465 | 981898 | 2007 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Evaluation of in vitro aldose redutase inhibitory activity of 5-arylidene-2,4-thiazolidinediones
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A number of 5-arylidene-2,4-thiazolidinediones containing a hydroxy or a carboxymethoxy group in their 5-benzylidene moiety have been synthesised and evaluated as in vitro aldose reductase (ALR2) inhibitors. Most of them exhibited strong inhibitory activity, with IC50 values in the range between 0.20 and 0.70 μM. Molecular docking simulations into the ALR2 active site highlighted that the phenolic or carboxylic substituents of the 5-benzylidene moiety can favourably interact, in alternative poses, either with amino acid residues lining the lipophilic pocket of the enzyme, such as Leu300, or with the positively charged recognition region of the ALR2 active site.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 14, 15 July 2007, Pages 3886–3893
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 14, 15 July 2007, Pages 3886–3893
نویسندگان
Rosanna Maccari, Rosaria Ottanà, Rosella Ciurleo, Maria Gabriella Vigorita, Dietmar Rakowitz, Theodora Steindl, Thierry Langer,