کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374593 | 981921 | 2010 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and SAR of novel pyrazole-based thioethers as cathepsin S inhibitors: Part 1
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of pyrazole-based thioethers were prepared and found to be potent cathepsin S inhibitors. A crystal structure of 13 suggests that the thioether moiety may bind to the S3 pocket of the enzyme. Additional optimization led to the discovery of aminoethylthioethers with improved enzymatic activity and submicromolar cellular potency.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 7, 1 April 2010, Pages 2370–2374
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 7, 1 April 2010, Pages 2370–2374
نویسندگان
Alice Lee-Dutra, Danielle K. Wiener, Kristen L. Arienti, Jing Liu, Neelakandha Mani, Michael K. Ameriks, Frank U. Axe, Damara Gebauer, Pragnya J. Desai, Steven Nguyen, Mike Randal, Robin L. Thurmond, Siquan Sun, Lars Karlsson, James P. Edwards,