کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374665 | 981922 | 2010 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
A mutant selective anti-estrogen is a pure antagonist on EREs and AP-1 response elements
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Estrogen receptors (ERs) regulate gene transcription through classic estrogen response elements (EREs) as well as AP-1 responsive genes. The common SERMs Raloxifene, Tamoxifen, and ICI164384 function as ER antagonists on EREs but as ERβ agonists/partial agonists on AP-1 responsive genes. While developing a mutant selective analog of Raloxifene, that is an antagonist of ERα(E353A), we discovered an antagonist of wild-type ERα and ERβ that is also an antagonist of ERβ/AP-1 response. The analog, DRL527, represses basal AP-1 gene expression and antagonizes Raloxifene stimulated AP-1 expression. Therefore DRL527 has a unique, previously unreported, ERE/AP-1 activity profile.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 17, 1 September 2010, Pages 5258–5261
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 17, 1 September 2010, Pages 5258–5261
نویسندگان
Disha Jain, John T. Koh,