کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374852 | 981927 | 2009 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Non-hinge-binding pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as potent B-Raf kinase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
As part of our research effort to discover B-Raf kinase inhibitors, we prepared a series of C-3 substituted N-(3-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl)-3-(trifluoromethyl)benzamides. X-ray crystallography studies revealed that one of the more potent inhibitors (10n) bound to B-Raf kinase without forming a hinge-binding hydrogen bond. With basic amine residues appended to C-3 aryl residues, cellular activity and solubility were enhanced over previously described compounds of this class.
Optimization of initial lead compound 1 provided a series of pyrazolo[1,5-a]pyrimidines 2 as potent B-Raf kinase inhibitors.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 23, 1 December 2009, Pages 6519–6523
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 23, 1 December 2009, Pages 6519–6523
نویسندگان
Dan M. Berger, Nancy Torres, Minu Dutia, Dennis Powell, Greg Ciszewski, Ariamala Gopalsamy, Jeremy I. Levin, Kyung-Hee Kim, Weixin Xu, James Wilhelm, YongBo Hu, Karen Collins, Larry Feldberg, Steven Kim, Eileen Frommer, Donald Wojciechowicz,