کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374912 | 981927 | 2009 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Lead optimization and structure-based design of potent and bioavailable deoxycytidine kinase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of deoxycytidine kinase inhibitors was simultaneously optimized for potency and PK properties. A co-crystal structure then allowed merging this series with a high throughput screening hit to afford a highly potent, selective and orally bioavailable inhibitor, compound 10. This compound showed dose dependent inhibition of deoxycytidine kinase in vivo.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 23, 1 December 2009, Pages 6784–6787
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 23, 1 December 2009, Pages 6784–6787
نویسندگان
Theodore C. Jessop, James E. Tarver, Marianne Carlsen, Amy Xu, Jason P. Healy, Alexander Heim-Riether, Qinghong Fu, Jerry A. Taylor, David J. Augeri, Min Shen, Terry R. Stouch, Ronald V. Swanson, Leslie W. Tari, Michael Hunter, Isaac Hoffman,