کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1375094 | 981932 | 2010 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
γ-Lactams as glycinamide replacements in cyclohexane-based CC chemokine receptor 2 (CCR2) antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We describe the design, synthesis, and evaluation, of γ-lactams as glycinamide replacements within a series of di- and trisubstituted cyclohexane CCR2 antagonists. The lactam-containing trisubstituted cyclohexanes proved to be more potent than the disubstituted analogs, as trisubstituted analog, lactam 13, displayed excellent activity (CCR2 binding IC50 = 1.0 nM and chemotaxis IC50 = 0.5 nM) and improved metabolic stability over its parent glycinamide.
We describe the design, synthesis, and evaluation, of γ-lactams as glycinamide replacements within a series of di- and trisubstituted cyclohexane CCR2 antagonists.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 8, 15 April 2010, Pages 2425–2430
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 8, 15 April 2010, Pages 2425–2430
نویسندگان
Robert J. Cherney, Ruowei Mo, Dayton T. Meyer, Matthew E. Voss, Michael G. Yang, Joseph B. Santella III, John V. Duncia, Yvonne C. Lo, Gengjie Yang, Persymphonie B. Miller, Peggy A. Scherle, Qihong Zhao, Sandhya Mandlekar, Mary Ellen Cvijic,