کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1375187 | 981933 | 2006 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Arylmethoxypyridines as novel, potent and orally active mGlu5 receptor antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Optimisation of affinity, chemical stability, metabolic stability and solubility led from a chemically labile HTS hit 1 to mGlu5 receptor antagonists (24–26) with high affinity for the allosteric MPEP binding site, improved microsomal metabolic stability and anxiolytic-like activity in vivo as assessed by the Vogel conflict drinking test.
The optimisation of a chemically unstable HTS hit led to mGluR5 antagonists with high affinity for the allosteric MPEP binding site and anxiolytic-like activity in vivo.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 7, 1 April 2006, Pages 1892–1897
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 7, 1 April 2006, Pages 1892–1897
نویسندگان
Bernd Büttelmann, Jens-Uwe Peters, Simona Ceccarelli, Sabine Kolczewski, Eric Vieira, Eric P. Prinssen, Will Spooren, Franz Schuler, Jörg Huwyler, Richard H.P. Porter, Georg Jaeschke,