کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1375561 | 981941 | 2009 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design, synthesis, and biological evaluation of 1,5-benzothiazepine-4-one derivatives targeting factor VIIa/tissue factor
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
The 1,5-benzothiazepine-4-one scaffold was earlier shown to provide efficient protease inhibitors. In this contribution, we describe its use in the design of factor VIIa/tissue factor inhibitors. A series containing a scaffold non-substituted on its aryl part led to compound 20 with an IC50 of 2.16 μM. Following molecular modelling studies of this compound, a second series was prepared, which necessitated the synthesis of protected 7- or 8-substituted 1,5-benzothiazepine-4-one derivatives.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 5, 1 March 2009, Pages 1386–1391
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 5, 1 March 2009, Pages 1386–1391
نویسندگان
Erwan Ayral, Philippe Gloanec, Gilbert Bergé, Guillaume de Nanteuil, Philippe Mennecier, Alain Rupin, Tony J. Verbeuren, Pierre Fulcrand, Jean Martinez, Jean-François Hernandez,