کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1375938 | 981947 | 2009 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and biological evaluation of new glutamic acid-based inhibitors of MurD ligase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Mur ligases catalyze the biosynthesis of the UDP-MurNAc-pentapeptide precursor of peptidoglycan, an essential polymer of bacterial cell-wall. They constitute attractive targets for the development of novel antibacterial agents. Here we report on the synthesis of a series of 2,4-diaminoquinazolines, quinazoline-2,4(1H,3H)-diones, 5-benzylidenerhodanines and 5-benzylidenethiazolidine-2,4-diones and their inhibitory activities against MurD from Escherichia coli. Compounds (R)-27 and (S)-27 showed inhibitory activity against MurD with IC50 values of 174 and 206 μM, respectively, which makes them promising starting points for optimization.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 1, 1 January 2009, Pages 153–157
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 1, 1 January 2009, Pages 153–157
نویسندگان
Tihomir Tomašić, Nace Zidar, Veronika Rupnik, Andreja Kovač, Didier Blanot, Stanislav Gobec, Danijel Kikelj, Lucija Peterlin Mašič,