کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1376045 | 981949 | 2007 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design and synthesis of novel and potent amide linked PPARγ/δ dual agonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of potent amide linked PPARγ/δ dual agonists (1a) has been discovered through rational design. In the ZDF rat model of type 2 diabetes, compound (R)-3-[4-(3-{1-[(5-chloro-1,3-dimethyl-1H-indole-2-carbonyl)-amino]-ethyl}-5-fluoro-phenoxy)-2-ethyl-phenyl]-propionic acid (42) from this series has demonstrated glucose lowering efficacy comparable to the marketed PPARγ agonist rosiglitazone with less weight gain.
The synthesis and preclinical biological evaluation of a novel amide linked series of PPARγ/δ dual agonists are reported.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 24, 15 December 2007, Pages 6744–6749
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 24, 15 December 2007, Pages 6744–6749
نویسندگان
Qing Shi, Emily J. Canada, Yanping Xu, Alan M. Warshawsky, Garret J. Etgen, Carol L. Broderick, Cathleen K. Clutinger, Lynnie A. Irwin, Michael E. Laurila, Chahrzad Montrose-Rafizadeh, Brian A. Oldham, Minmin Wang, Leonard L. Winneroski, Chaoyu Xie,