کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1376313 | 981954 | 2007 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and SAR of isonicotinamide BACE-1 inhibitors that bind β-secretase in a N-terminal 10s-loop down conformation
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of low-molecular weight 2,6-diamino-isonicotinamide BACE-1 inhibitors containing an amine transition-state isostere were synthesized and shown to be highly potent in both enzymatic and cell-based assays. These inhibitors contain a trans-S,S-methyl cyclopropane P3 which bind BACE-1 in a 10s-loop down conformation giving rise to highly potent compounds with favorable molecular weight and moderate to high susceptibility to P-glycoprotein (P-gp) efflux.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 6, 15 March 2007, Pages 1788–1792
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 6, 15 March 2007, Pages 1788–1792
نویسندگان
Shaun R. Stauffer, Matthew G. Stanton, Alison R. Gregro, Melissa A. Steinbeiser, Jennifer R. Shaffer, Philippe G. Nantermet, James C. Barrow, Kenneth E. Rittle, Dennis Collusi, Amy S. Espeseth, Ming-Tain Lai, Beth L. Pietrak, M. Katharine Holloway,