کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1376614 | 981962 | 2008 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Structure-based design and subsequent optimization of 2-tolyl-(1,2,3-triazol-1-yl-4-carboxamide) inhibitors of p38 MAP kinase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A computer-aided drug design strategy leads to the identification of a new class of p38 inhibitors based on the 2-tolyl-(1,2,3-triazol-1-yl-4-carboxamide) scaffold. The tolyl triazole amides provided a potent platform amenable to optimization. Further exploration leads to compounds with greater than 100-fold improvement in binding affinity to p38. Derivatives prepared to alter the physicochemical properties produced inhibitors with IC50’s in human whole blood as low as 83 nM.
The de novo design and synthesis of a novel class of potent and selective p38 MAPK inhibitors is described.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 11, 1 June 2008, Pages 3251–3255
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 11, 1 June 2008, Pages 3251–3255
نویسندگان
D.A. Cogan, R. Aungst, E.C. Breinlinger, T. Fadra, D.R. Goldberg, M.H. Hao, R. Kroe, N. Moss, C. Pargellis, K.C. Qian, A.D. Swinamer,