کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1376973 | 981968 | 2006 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and SAR of pyrrolotriazine-4-one based Eg5 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Synthesis and SAR of substituted pyrrolotriazine-4-one analogues as Eg5 inhibitors are described. Many of these analogues displayed potent inhibitory activities in the Eg5 ATPase and A2780 cell proliferation assays. In addition, pyrrolotriazine-4-one analogue 26 demonstrated in vivo efficacy in an iv P388 murine leukemia model. Both NMR and X-ray crystallographic studies revealed that these analogues bind to an allosteric site on the Eg5 protein.
Synthesis and SAR of substituted pyrrolotriazine-4-one analogues as Eg5 inhibitors are described. Analogue 26 demonstrated in vivo efficacy in an iv P388 murine leukemia model.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 15, 1 August 2006, Pages 3937–3942
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 15, 1 August 2006, Pages 3937–3942
نویسندگان
Kyoung Soon Kim, Songfeng Lu, Lyndon A. Cornelius, Louis J. Lombardo, Robert M. Borzilleri, Gretchen M. Schroeder, Christopher Sheng, George Rovnyak, Donald Crews, Robert J. Schmidt, David K. Williams, Rajeev S. Bhide, Sarah C. Traeger,