کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1377173 | 981972 | 2007 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
2-Aryl-3,3,3-trifluoro-2-hydroxypropionic acids: A new class of protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
PTP1BPhospho-tyrosineIndole - اندول یا ایندول Inhibitor - بازدارندهDiabetes - بیماری قندThiazole - تیازول Insulin sensitivity - حساسیت به انسولینStructure-based design - طراحی مبتنی بر ساختارObesity - مرض چاقیInsulin resistance - مقاومت به انسولینProtein tyrosine phosphatase 1B - پروتئین تیروزین فسفاتاز 1B
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: 2-Aryl-3,3,3-trifluoro-2-hydroxypropionic acids: A new class of protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors 2-Aryl-3,3,3-trifluoro-2-hydroxypropionic acids: A new class of protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors](/preview/png/1377173.png)
چکیده انگلیسی
A new series of non-peptidic, mono-acid protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) inhibitors has been identified by structure-based design. Compounds with 2-(indol-3-yl)- and 2-phenyl-3,3,3-trifluoro-2-hydroxypropionic acid core units targeted at the enzyme’s primary site and a hydrophobic chlorophenylthiazole extension in its 2° site exhibit 3–60 μM IC50s for PTP1B inhibition in an Sf9 cell-based assay.
A new series of protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors with a 2-aryl-3,3,3-trifluoro-2-hydroxypropionic acid core unit targeted at the enzyme’s primary site and a hydrophobic chlorophenylthiazole extension in the 2° site exhibit low-μM inhibitory activity in cell-based assays.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 23, 1 December 2007, Pages 6579–6583
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 23, 1 December 2007, Pages 6579–6583
نویسندگان
David R. Adams, Achamma Abraham, Jun Asano, Catherine Breslin, Colin A.J. Dick, Ulrich Ixkes, Blair F. Johnston, Derek Johnston, Justin Kewnay, Simon P. Mackay, Simon J. MacKenzie, Morag McFarlane, Lee Mitchell, Daniel Spinks, Yasuo Takano,