کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1377765 | 981987 | 2007 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Optimization of 1,4-diazepan-2-one containing dipeptidyl peptidase IV inhibitors for the treatment of type 2 diabetes
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Following the discovery of N-acyl-1,4-diazepan-2-one as a novel pharmacophore for potent and selective DPP-4 inhibitors, optimization of this new lead with different substitution on the seven-membered ring resulted in several highly potent and selective, orally bioavailable, and efficacious DPP-4 inhibitors, such as 3R-methyl-1-cyclopropyl-1,4-diazepan-2-one derivative 9i (DPP-4 IC50 = 8.0 nM) and 3R,6R-dimethyl-1,4-diazepan-2-one derivative 14a (DPP-4 IC50 = 9.7 nM).
Potent, selective, and efficacious DPP-4 inhibitors containing a 1,4-diazepan-2-one moiety were discovered and evaluated.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 7, 1 April 2007, Pages 1903–1907
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 7, 1 April 2007, Pages 1903–1907
نویسندگان
Gui-Bai Liang, Xiaoxia Qian, Dennis Feng, Tesfaye Biftu, George Eiermann, Huaibing He, Barbara Leiting, Kathy Lyons, Aleksandr Petrov, Ranabir Sinha-Roy, Bei Zhang, Joseph Wu, Xiaoping Zhang, Nancy A. Thornberry, Ann E. Weber,