کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1377918 | 981991 | 2006 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
New pyrrolopyrimidin-6-yl benzenesulfonamides: Potent A2B adenosine receptor antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A new series of 4-(1,3-dialkyl-2,4-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidin-6-yl)benzenesulfonamides has been identified as potent A2B adenosine receptor antagonists. The products have been evaluated for their binding affinities for the human A2B, A1 and A3 adenosine receptors. 6-(4-{[4-(4-Bromobenzyl)piperazin-1-yl]sulfonyl}phenyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-2,4(3H,5H)-dione (16) showed a high affinity for the A2B adenosine receptor (IC50 = 1 nM) and selectivity (A1: 183x; A3: 12660x). Synthesis and SAR of this novel class of compounds showing improved absorption properties is presented herein.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 14, 15 July 2006, Pages 3642–3645
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 14, 15 July 2006, Pages 3642–3645
نویسندگان
Cristina Esteve, Arsenio Nueda, José Luis Díaz, Jorge Beleta, Alvaro Cárdenas, Estrella Lozoya, Maria Isabel Cadavid, Maria Isabel Loza, Hamish Ryder, Bernat Vidal,