کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1379595 | 982032 | 2005 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and evaluation of tricyclic pyrrolopyrimidinones as dipeptide mimetics: Inhibition of interleukin-1β-converting enzyme
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The application of a tricyclic pyrrolopyrimidinone scaffold for the synthesis of peptidomimetic inhibitors of interleukin-1β-converting enzyme (ICE) is reported. The synthesis of the tricyclic scaffold and conversion of it to a variety of target ICE inhibitors were accomplished in 4–5 steps. In vitro biological evaluation of the tricyclic pyrrolopyrimidinones revealed fair to good ICE inhibitors, with the most active compound exhibiting an IC50 of 14 nM in a caspase-1 enzyme binding assay.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 19, 1 October 2005, Pages 4322–4326
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 19, 1 October 2005, Pages 4322–4326
نویسندگان
Michael C. Laufersweiler, Yili Wang, David L. Soper, Maureen K. Suchanek, Amy N. Fancher, Wei Lu, Richard L. Wang, Kofi A. Oppong, Christopher D. Ellis, Mark W. Baize, Steven V. O’Neil, John A. Wos, Thomas P. Demuth Jr.,