Bilan des inhibiteurs de protéine tyrosine kinase dans le traitement des cancers

RésuméLes inhibiteurs de tyrosine kinase (ITK) sont des petites molécules qui diffusent à travers la membrane cellulaire et ciblent le processus de transduction du signal au niveau des récepteurs des facteurs de croissance et de protéines cytoplasmiques dotées d’une activité tyrosine kinase. Les ITK sont actuellement en plein essor en cancérologie et ont une activité cliniquement importante quand la tyrosine kinase (TK) ciblée est activée par mutation et se comporte en gène-maître de la transformation et de la progression tumorale et leurs indications s’étendent rapidement dans ce cadre. Ils occupent dorénavant une place majeure dans le dispositif thérapeutique contre le cancer.

The tyrosine kinase inhibitors (TKI) are small molecules of low molecular weight that inhibit tyrosine kinases, enzymes responsible for the activation of signal transduction cascades. Currently, a number of TKI received approval in various cancers, while others are in clinical development process: TKI are specifically clinically active when they target a tyrosine kinase (TK) with constitutional activity subsequent to a mutation, being then a master-gene driving transformation and tumour progression. Already, this drug-family provides a major therapeutic weapon against cancer.