کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
5217015 | 1383283 | 2014 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Palladium-catalyzed N-arylation of 2-aminobenzothiazole-4-carboxylates/carboxamides: facile synthesis of PARP14 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We have developed a palladium-catalyzed N-arylation of the biologically interesting, but synthetically rather challenging 2-arylaminobenzothiazoles bearing multiple functionalities. This protocol was successfully used to readily synthesize our initial PARP14 inhibitor followed by a limited structural optimization. A more potent PARP14 inhibitor with an IC50 value of 1.69 μM was identified, and the interaction was ascertained by the X-ray co-crystal structure of the catalytic domain of PARP14 in complex with compound 8.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Tetrahedron - Volume 70, Issue 35, 2 September 2014, Pages 5666-5673
Journal: Tetrahedron - Volume 70, Issue 35, 2 September 2014, Pages 5666-5673
نویسندگان
Pingyuan Wang, Jian Li, Xue Jiang, Zhiqing Liu, Na Ye, Youjun Xu, Guangfu Yang, Yechun Xu, Ao Zhang,