کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
5217562 | 1383299 | 2013 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of substituted 5-bromomethyl-4-nitroimidazoles and use for the preparation of the hypoxia-selective multikinase inhibitor SN29966
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
5-Bromomethyl-4-nitroimidazoles have utility as bioreductive trigger precursors for the preparation of hypoxia-selective prodrugs. Here we describe an efficient two-step synthesis of 5-(bromomethyl)-1-methyl-4-nitro-1H-imidazole, a preferred precursor, employing an N-bromosuccinimide mediated radical bromination. Use of this precursor to prepare SN29966, a promising hypoxia-selective irreversible pan-ErbB inhibitor is reported along with the preparation of four other prodrug candidates. 5-Bromomethyl-4-nitroimidazole analogues bearing electron-donating and electron-withdrawing substituents at the N-1 and C-2 positions are also described.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Tetrahedron - Volume 69, Issue 43, 28 October 2013, Pages 9130-9138
Journal: Tetrahedron - Volume 69, Issue 43, 28 October 2013, Pages 9130-9138
نویسندگان
Guo-Liang Lu, Amir Ashoorzadeh, Robert F. Anderson, Adam V. Patterson, Jeff B. Smaill,