کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
5278951 | 1385615 | 2007 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
A convergent approach to the synthesis of aprepitant: a potent human NK-1 receptor antagonist
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A simple and convergent approach to enantiomerically pure 5-[[2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one 1, a potent orally active antagonist of the human neurokinin-1 (NK-1) receptor, is described. The synthetic procedure starts from p-fluorobenzaldehyde to access the racemic morpholinone 2 via a modified Strecker synthesis and utilizes a diastereomeric salt resolution technique to accomplish the synthesis of 1 in enantiomerically pure form and good yield.
A convergent approach to enantiomerically pure aprepitant a potent orally active antagonist of the human neurokinin-1 (NK-1) receptor, is described.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Tetrahedron Letters - Volume 48, Issue 45, 5 November 2007, Pages 8001–8004
Journal: Tetrahedron Letters - Volume 48, Issue 45, 5 November 2007, Pages 8001–8004