کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی ترجمه فارسی نسخه تمام متن
6481758 1401036 2016 15 صفحه PDF سفارش دهید دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Exploring the scope of new arylamino alcohol derivatives: Synthesis, antimalarial evaluation, toxicological studies, and target exploration
ترجمه فارسی عنوان
بررسی محدوده مشتقات الکلی آرویل آمین جدید: سنتز، ارزشیابی ضد مالاریا، مطالعات سم شناسی و اکتشاف هدف
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
سفارش ترجمه تخصصی
با تضمین قیمت و کیفیت
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری علوم کشاورزی و بیولوژیک علوم کشاورزی و بیولوژیک (عمومی)
چکیده انگلیسی


- New aryl-substituted propanol derivatives (APD) show promising antimalarial activity.
- γ-amino alcohol moiety is significant antimalarial chemotype.
- Compound 22 displays excellent in vivo parasitemia reduction (98%) and complete cure.
- APD are active against drug sensitive and multidrug resistant strains.

Synthesis of new 1-aryl-3-substituted propanol derivatives followed by structure-activity relationship, in silico drug-likeness, cytotoxicity, genotoxicity, in silico metabolism, in silico pharmacophore modeling, and in vivo studies led to the identification of compounds 22 and 23 with significant in vitro antiplasmodial activity against drug sensitive (D6 IC50 ≤ 0.19 μM) and multidrug resistant (FCR-3 IC50 ≤ 0.40 μM and C235 IC50 ≤ 0.28 μM) strains of Plasmodium falciparum. Adequate selectivity index and absence of genotoxicity was also observed. Notably, compound 22 displays excellent parasitemia reduction (98 ± 1%), and complete cure with all treated mice surviving through the entire period with no signs of toxicity. One important factor is the agreement between in vitro potency and in vivo studies. Target exploration was performed; this chemotype series exhibits an alternative antimalarial mechanism.

211

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance - Volume 6, Issue 3, December 2016, Pages 184-198
نویسندگان
, , , , , , , , , , , , , ,
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
سفارش ترجمه تخصصی
با تضمین قیمت و کیفیت