Beyond cysteine: recent developments in the area of targeted covalent inhibition

در طی دهه گذشته مهارکننده های کووالانتی هدفمند به علت تأیید اعتبار بالینی و تصویب قانونی چندین داروی مولکولی کوچک که به منظور برگشت ناپذیر پروتئین هدف مورد نظر خود را تغییر داده اند، تحت بازجویی قرار گرفته اند. بطور مداوم، این ترکیبات به قرار گرفتن در معرض قرار دادن یک بقایای سستیال نزدیک به محل اتصال کوچک مولکول متکی هستند؛ در حالی که این استراتژی موفقیت های زیادی را به ارمغان آورده است، لزوما تعداد پروتئین هایی را که می تواند توسط این روش مورد هدف قرار گیرد، محدود می کند. این اشکال موجب شده است که گروه های تحقیقاتی متعددی برای توسعه روش های جدیدی که مانده های غیر سیستئین را برای تغییرات کوانتومی هدف قرار می دهند. در اینجا، ما ادبیات فعلی کلاهک ها را بررسی می کنیم که به طور کوانتومی آمینو اسید های غیر سینتیک را در پروتئین ها اصلاح می کنند.