کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
7796652 | 1501067 | 2018 | 39 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design, synthesis, and structure-activity-relationship of a novel series of CXCR4 antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
EMCCDBPOCXCR4GPCRAPCDPBSCyPDCECCDDMEM1,2-dichloroethane - 1،2-dichloroethaneDMSO - DMSODulbecco's modified Eagle Medium - Eagle Medium اصلاح شده DulbeccoN,N-diisopropylethylamine - N، N-دییزوپروپیلتیلامینallophycocyanin - آلوفوکسیانینAntagonist - آنتاگونیستbenzoyl peroxide - بنزوئیل پراکسیدTherapy - درمانDimethyl sulfoxide - دیمتیل سولفواکسیدDendritic cells - سلول های دندریتیکCytochrome P450 - سیتوکروم پی۴۵۰charge coupled device - شارژ دستگاه همراهDulbecco's phosphate buffered saline - فسفات باسیل نمک DulbeccoDIPEA - نخودChemokine - کموکاین یا کموکین
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A novel series of CXCR4 antagonists was developed by a scaffold hybridization strategy. The most promising lead of this series, compound 3, binds potently with CXCR4 receptor (IC50â¯=â¯54â¯nM) and inhibits CXCL12 induced cytosolic calcium increase (IC50â¯=â¯2.3â¯nM). Furthermore, compound 3 possesses good physicochemical properties (MW 353, clogP 2.0, PSA 48, pKa 6.7), exhibits minimal CYP isozyme and hERG inhibition.93
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: European Journal of Medicinal Chemistry - Volume 149, 10 April 2018, Pages 30-44
Journal: European Journal of Medicinal Chemistry - Volume 149, 10 April 2018, Pages 30-44
نویسندگان
Zhanhui Li, Yujie Wang, Chunyan Fu, Xu Wang, Jun Jun Wang, Yi Zhang, Dongping Zhou, Yuan Zhao, Lusong Luo, Haikuo Ma, Wenfeng Lu, Jiyue Zheng, Xiaohu Zhang,