کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
7803094 | 1501176 | 2011 | 15 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Quinolizidinyl derivatives of bi- and tricyclic systems as potent inhibitors of acetyl- and butyrylcholinesterase with potential in Alzheimer's disease
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
NMDAtorpedo californica acetylcholinesterase5,5-dithiobis(2-nitrobenzoic acid)Quinolizidine derivativesTcAChEBChEN-methyl-d-aspartatebutyrylcholinesteraseADMEDTNBAββ-Amyloid - β-آمیلوئیدACh - آهAChE - آهیAcetylcholine - استیل کولینAcetylcholinesterase - استیل کولین استرازAlzheimer’s disease - بیماری آلزایمرabsorption, distribution, metabolism and excretion - جذب، توزیع، متابولیسم و دفعPeripheral anionic site - سایت آنیونی محیطیselectivity index - شاخص انتخابیButyrylcholinesterase inhibitors - مهار کننده های بوتیریلولین استرازacetylcholinesterase inhibitors - مهارکننده های استیل کولین استرازPAS - نهHydrogen bond - پیوند هیدروژنیCHE - کهCholinesterase - کولین استراز
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
⺠Quinolizidinyl derivatives of bi- and tricyclic systems potently inhibit AChE and/or BChE. ⺠The thioxanthene derivative 15 inhibits preferentially BChE (IC50 = 0.15 μM, SI = 47). ⺠The acridine derivative 43 is a balanced AChE/BChE inhibitor (IC50 = 0.22 and 0.69 μM respectively). ⺠The 6-hydroxy coumarine derivative 46 inhibits preferentially AChE (IC50 = 0.35 μM, SI = 15). ⺠Remarkably periciazine 3 potently inhibits BChE (IC50 = 0.23 μM), many fold more than the common anti-psychotics.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: European Journal of Medicinal Chemistry - Volume 46, Issue 6, June 2011, Pages 2170-2184
Journal: European Journal of Medicinal Chemistry - Volume 46, Issue 6, June 2011, Pages 2170-2184
نویسندگان
B. Tasso, M. Catto, O. Nicolotti, F. Novelli, M. Tonelli, I. Giangreco, L. Pisani, A. Sparatore, V. Boido, A. Carotti, F. Sparatore,