دانلود مقالات ISI درباره کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه + ترجمه فارسی

بررسی تغییر جابجایی حرکت الکتروفورتیک مویرگی برای ارزیابی اثرات متقابل دارو و پروتئین ضعیف

Capillary electrophoretic mobility shift displacement assay for the assessment of weak drug-protein interactions

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Fragment-based drug discovery; Affinity capillary electrophoresis; Binding assay; Weak interaction drug-target; % inh; percentage of inhibition; μep; electrophoretic mobility; ACE; affinity capillary electrophoresis; AGB; 4-acetamidophenyl 4-guanidinoben

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 9 صفحه سال انتشار : 2018 سفارش ترجمه

روش های مبتنی بر قطعه برای کشف مهارکننده های مدولاسیون سنتتاز لیسیل-تیروپال و گیرنده لامینین

Fragment-based methods for the discovery of inhibitors modulating lysyl-tRNA synthetase and laminin receptor interaction

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Lysyl-tRNA synthetase; Laminin receptor; Cancer metastasis; Protein-protein interaction; Fragment-based drug discovery; Nuclear magnetic resonance (NMR);

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 8 صفحه سال انتشار : 2017 سفارش ترجمه

Partial filling affinity capillary electrophoresis as a useful tool for fragment-based drug discovery: A proof of concept on thrombin

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Thrombin; Inhibitor; Fragment-based drug discovery; Affinity capillary electrophoresis;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 12 صفحه سال انتشار : 2017 سفارش ترجمه

فشار دادن محدودیت های تشخیص اتصال ضعیف با استفاده از قطعه کشف مواد مخدر: شناسایی گیرنده های سیکلوفیلین جدید

Pushing the Limits of Detection of Weak Binding Using Fragment-Based Drug Discovery: Identification of New Cyclophilin Binders

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Cyps; cyclophilins; CypA; cyclophilin A; PPIases; peptidyl-prolyl isomerases; CsA; cyclosporin A; HIV-1; human immunodeficiency virus 1; HCV; hepatitis C virus; SBDD; structure-based drug design; FBDD; fragment-based drug discovery; MD; molecular dynami

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 15 صفحه سال انتشار : 2017 سفارش ترجمه

زیست شناسی ساختاری و طراحی درمان های جدید: از اچ آی وی و سرطان به عفونت های میکروسکوپیک: مقاله اختصاصی به جان کاندرو

Structural Biology and the Design of New Therapeutics: From HIV and Cancer to Mycobacterial Infections: A Paper Dedicated to John Kendrew

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; HIV; human immunodeficiency virus; TB; tuberculosis; FBDD; fragment-based drug discovery; HTS; high-throughput screening; SPR; surface plasmon resonance; Mtb; Mycobacterium tuberculosis; Mab; Mycobacterium abscessus; INH; isoniazid; PZA; pyrazinamide; NTM

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 17 صفحه سال انتشار : 2017 سفارش ترجمه

در ساختار مبتنی بر ساختار مبتنی بر روش برای کشف پروتئین و پروتئین مواد مخدر هدف قرار دادن تعامل

In silico structure-based approaches to discover protein-protein interaction-targeting drugs

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Protein-protein interaction; PPI drug; Virtual screening; Fragment-based drug discovery; Hotspot; Protein-ligand docking;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 44 صفحه سال انتشار : 2017 سفارش ترجمه

مهار کننده های فعلی کیناز یک قطعه کوچک از فضای قطعه را پوشش می دهند

Current kinase inhibitors cover a tiny fraction of fragment space

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Kinase; Chemical space; Fragment-based drug discovery; Fragmentation; Tricyclic ring systems

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 5 صفحه سال انتشار : 2015 سفارش ترجمه

مزایای غربالگری قطعه کریستالوگرافی: بینش کارکردی و مکانیکی از یک پلتفرم قدرتمند برای کشف کارآمد مواد مخدر

Advantages of crystallographic fragment screening: Functional and mechanistic insights from a powerful platform for efficient drug discovery

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; X-ray crystallography; Fragment screening; HIV; Influenza; BpGCDH; B. pseudomallei glutaryl-CoA dehydrogenase; DHNA; 7,8-dihydroneopterin aldolase; DMSO; dimethylsulfoxide; FBDD; fragment-based drug discovery; HCV; hepatitis C virus; HIV; human immunodef

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 9 صفحه سال انتشار : 2014 سفارش ترجمه

ارزیابی هلیکاز ویروس دنگی و متیل ترانسفراز به عنوان هدف برای کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه

Assessment of Dengue virus helicase and methyltransferase as targets for fragment-based drug discovery

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; DENV; Dengue virus; NS; non-structural protein; MTase; methyltransferase; Hel; helicase; AdoMet; S-adenosyl-l-methionine; AdoHcy; S-adenosyl-l-homocysteine; FBDD; fragment-based drug discovery; FBS; fragment-based screening; FBS-X; FBS by X-ray crystallog

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 10 صفحه سال انتشار : 2014 سفارش ترجمه

مقایسه کروماتوگرافی ضعیف و رزونانس پلاسمون سطحی در تعیین همبستگی مولکول های کوچک

Comparison of weak affinity chromatography and surface plasmon resonance in determining affinity of small molecules

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Affinity determination; Fragment-based drug discovery; Surface plasmon resonance; Thrombin; Weak affinity chromatography;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 11 صفحه سال انتشار : 2014 سفارش ترجمه

استراتژی های بی نظیر و بی طرفانه برای شناسایی مولکول های کوچک فعال بیولوژیکی

Biased and unbiased strategies to identify biologically active small molecules

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Drug discovery; Dynamic combinatorial chemistry; In situ click chemistry; Fragment-based drug discovery; Diversity-oriented synthesis;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 16 صفحه سال انتشار : 2014 سفارش ترجمه

غنی سازی کتابخانه های غربالگری با فضای قطعه زیست فعال

Enriching screening libraries with bioactive fragment space

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Fragment library; CK2; Kinase inhibitors; Fragment-based drug discovery

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 4 صفحه سال انتشار : 2016 سفارش ترجمه

Diversity-oriented synthesis of N,N-dimethylamino-substituted azoles employing TBTU

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Dimethylamino group; Azoles; Acylation; Guanidine formation; Diversity-oriented synthesis; Fragment-based drug discovery;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 4 صفحه سال انتشار : 2018 سفارش ترجمه

'Tethering' fragment-based drug discovery to identify inhibitors of the essential respiratory membrane protein type II NADH dehydrogenase

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Pathogens; Antimicrobial resistance; Fragment-based drug discovery; Membrane protein; Respiration; NDH-2;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 5 صفحه سال انتشار : 2018 سفارش ترجمه

Straightforward hit identification approach in fragment-based discovery of bromodomain-containing protein 4 (BRD4) inhibitors

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Fragment-based drug discovery; SAR by catalog; Thermal shift assay; Epigenetic targets; Bromodomains;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 7 صفحه سال انتشار : 2018 سفارش ترجمه

Fragment screening for drug leads by weak affinity chromatography (WAC-MS)

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; 3-ABA; 3-aminobenzamidine; 4-ABA; 4-aminobenzamidine; AmAc; ammonium acetate; APCI; atmospheric pressure chemical ionization; AQP1; human aquaporin-1; BA; benzamidine; BCA; bicinchoninic acid; CMC; critical micelle concentration; DMSO; dimethyl sulfoxide;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 13 صفحه سال انتشار : 2018 سفارش ترجمه

New developments in non-quinolone-based antibiotics for the inhibiton of bacterial gyrase and topoisomerase IV

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Bacterial gyrase; Topoisomerase IV; Drug resistance; Binding sites; Potency; DNA; deoxyribonucleic acid; ATP; adenosine triphosphate; GyrA; gyrase A subunit; GyrB; gyrase B subunit; ParC; topoisomerase IV C subunit; ParE; topoisomerase IV E subunit; PDB;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 24 صفحه سال انتشار : 2018 سفارش ترجمه

Structure-based optimization of a series of selective BET inhibitors containing aniline or indoline groups

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; BRD4; BI2536; Indoline; WPF binders; c-Myc; PD-L1; BCPs; Bromodomain-containing proteins; BET; bromodomain and extra-terminal; BRD4-BD1; first bromodomain of BRD4; CREB; cyclic-AMP response element binding protein; FA; fluorescence anisotropy; FBDD; fragm

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 77 صفحه سال انتشار : 2018 سفارش ترجمه

A fragment-based approach leading to the discovery of a novel binding site and the selective CK2 inhibitor CAM4066

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; CK2; Fragment-based drug discovery; Kinase inhibition; Fragment linking; Molecular modelling;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 21 صفحه سال انتشار : 2017 سفارش ترجمه

Identification of allosteric binding sites for PI3Kα oncogenic mutant specific inhibitor design

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; PIK3CA; PI3K; PIP2; PIP3; Fragment-based drug discovery;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 24 صفحه سال انتشار : 2017 سفارش ترجمه

Discovery of novel dengue virus NS5 methyltransferase non-nucleoside inhibitors by fragment-based drug design

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Phenyl [(phenylcarbamoyl)amino]benzene-1-sulfonate derivatives; N-Phenyl-[(phenylcarbamoyl)amino]benzene-1-sulfonamide derivatives; Fragment-linking strategy; Dengue virus; NS5 methyltransferase inhibitors; Antiviral activity; DENV; dengue virus; NS; non-

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 55 صفحه سال انتشار : 2017 سفارش ترجمه

Discovery of potent, reversible MetAP2 inhibitors via fragment based drug discovery and structure based drug design-Part 2

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Methionine aminopeptidase-2; MetAP2; Metalloprotease; Fragment-based drug discovery; FBDD; Structure-based drug design; SBDD; Pyrazolo[4,3-b]indoles;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 5 صفحه سال انتشار : 2016 سفارش ترجمه

Discovery of potent, reversible MetAP2 inhibitors via fragment based drug discovery and structure based drug design-Part 1

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; FBDD; Fragment-based drug discovery; MetAP2; Methionine aminopeptidase 2; Metalloprotease; Indazole;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 5 صفحه سال انتشار : 2016 سفارش ترجمه

Fragment-assisted hit investigation involving integrated HTS and fragment screening: Application to the identification of phosphodiesterase 10A (PDE10A) inhibitors

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; PDE10A; Fragment-based drug discovery; Fragment-assisted drug discovery; Phosphodiesterase inhibitor; Schizophrenia

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 6 صفحه سال انتشار : 2016 سفارش ترجمه

Spirooxindoles as novel 3D-fragment scaffolds: Synthesis and screening against CYP121 from M. tuberculosis

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Fragment-based drug discovery; CYP121; Tuberculosis

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 6 صفحه سال انتشار : 2016 سفارش ترجمه

Discovery of pyrazolopyrimidine phosphodiesterase 10A inhibitors for the treatment of schizophrenia

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Schizophrenia; Antipsychotic activity; Cognitive improvement; Phosphodiesterase 10A; Fragment-based drug discovery; Pyrazolopyrimidine; Rational design; Positron emission tomography

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 7 صفحه سال انتشار : 2016 سفارش ترجمه

Identification of N-ethylmethylamine as a novel scaffold for inhibitors of soluble epoxide hydrolase by crystallographic fragment screening

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Soluble epoxide hydrolase; Fragment-based drug discovery; Protein crystallography; Arachidonic acid cascade; Hypertension; Inflammation; Structure-based drug design;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 8 صفحه سال انتشار : 2015 سفارش ترجمه

A fluorescent approach for identifying P2X1 ligands

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Fluorescent; Ligand binding; Ligand gated ion channel; P2X1; Fragment-based drug discovery; Pharmacology; NF449; Alexa-647; FBDD; Fragment-based drug design; ATP; Adenosine triphosphate; SCA; Scaffold classification approach;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 9 صفحه سال انتشار : 2015 سفارش ترجمه

A potent and selective inhibitor for the UBLCP1 proteasome phosphatase

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; UBLCP1; ubiquitin-like domain-containing C-terminal domain (CTD) phosphatase 1; PTP; protein tyrosine phosphatase; Protein phosphatase; UBLCP1; Inhibitor development; Fragment-based drug discovery;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 12 صفحه سال انتشار : 2015 سفارش ترجمه

Multiple binding modes of a small molecule to human Keap1 revealed by X-ray crystallography and molecular dynamics simulation

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; DTT; dithiothreitol; Keap1; Kelch-like ECH-associated protein 1; MD; molecular dynamics; Nrf2; Nuclear factor erythroid 2-related factor 2; PDB; Protein Data Bank; Oxidative stress; Antioxidant response; β-Propeller; Crystal packing; Fragment-based drug

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 14 صفحه سال انتشار : 2015 سفارش ترجمه

Discovery of BRD4 bromodomain inhibitors by fragment-based high-throughput docking

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Fragment-based drug discovery; Virtual screening; Molecular dynamics; Epigenetics; Diazepam;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 4 صفحه سال انتشار : 2014 سفارش ترجمه

Identification of a new series of potent diphenol HSP90 inhibitors by fragment merging and structure-based optimization

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Heat shock protein; HSP90; Fragment-based drug discovery; Anticancer;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 5 صفحه سال انتشار : 2014 سفارش ترجمه

Discovery of potent N-(isoxazol-5-yl)amides as HSP90 inhibitors

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; HSP90; Fragment-based drug discovery; Crystallography; CDI; 1,1′-carbonyldiimidazole; DCM; dichloromethane; DHP; 3,4-dihydro-2H-pyran; DMAP; 4-dimethylaminopyridine; DMF; N,N-dimethylformamide; LHMDS; lithium hexamethyldisilazide;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 58 صفحه سال انتشار : 2014 سفارش ترجمه

Novel diversely substituted 1-heteroaryl-2-imidazolines for fragment-based drug discovery

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Fragment-based drug discovery; 2-Imidazolines; Rule of Three; Buchwald-Hartwig reaction; 2-Haloazines; Imidazoline dimers;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 5 صفحه سال انتشار : 2012 سفارش ترجمه

Ras inhibition via direct Ras binding-is there a path forward?

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; ATP; adenosine triphosphate; FTase; farnesyltransferase; FTmap; fourier transform correlation mapping; GAP; GTPase activating protein; GDP; guanosine diphosphate; GEF; guanine-nucleotide exchange factor; GST; glutathione s-transferase; GTP; guanosine trip

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 11 صفحه سال انتشار : 2012 سفارش ترجمه

Structural characterization and inhibition of the Plasmodium Atg8-Atg3 interaction

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Malaria; Autophagy; X-ray crystallography; Surface plasmon resonance; Fragment library; Protein-protein interaction; Fragment-based drug discovery; Plasmodium; Pf; Plasmodium falciparum; Pb; Plasmodium berghei; Pv; Plasmodium vivax; SPR; surface plasmon

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 12 صفحه سال انتشار : 2012 سفارش ترجمه

Fragment-based discovery of 6-substituted isoquinolin-1-amine based ROCK-I inhibitors

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Rho kinase; ROCK-I; ROCK inhibitors; Fragment-based drug discovery; FBDD; STD NMR;

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 5 صفحه سال انتشار : 2011 سفارش ترجمه

Discovery of a potent and highly selective PDK1 inhibitor via fragment-based drug discovery

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; PDK1; Selective; Tethering; Pyridinone; DFG-out; Fragment-based drug discovery

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 6 صفحه سال انتشار : 2011 سفارش ترجمه

Weak affinity chromatography as a new approach for fragment screening in drug discovery

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Fragment screening; Mass spectrometry; Drug discovery; Drug design; Weak affinity chromatography; Fragment-based drug discovery

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 9 صفحه سال انتشار : 2011 سفارش ترجمه

Structure-based drug discovery and protein targets in the CNS

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Structure-based drug discovery; Fragment-based drug discovery; Protein structure; Protein–ligand interactions

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 17 صفحه سال انتشار : 2011 سفارش ترجمه

High throughput solubility determination with application to selection of compounds for fragment screening

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Solubility; Physicochemical properties; UV/vis spectroscopy; Automation; Structure–property relationship; Fragment screening; Fragment-based drug discovery; Screening library

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 6 صفحه سال انتشار : 2008 سفارش ترجمه

Synthesis of 4-phenoxybenzamide adenine dinucleotide as NAD analogue with inhibitory activity against enoyl-ACP reductase (InhA) of Mycobacterium tuberculosis

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; M. tuberculosis; Enoyl-ACP reductase (InhA); NAD analogues; Isoniazid; Fragment-based drug discovery

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 4 صفحه سال انتشار : 2007 سفارش ترجمه

Discovery of novel inhibitors of the ZipA/FtsZ complex by NMR fragment screening coupled with structure-based design

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; NMR screening; ZipA/FtsZ inhibitor; Fragment-based drug discovery; X-ray structures

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 9 صفحه سال انتشار : 2006 سفارش ترجمه

Fragment-based drug discovery of carbonic anhydrase II inhibitors by dynamic combinatorial chemistry utilizing alkene cross metathesis

Keywords: کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه; Cross metathesis; Dynamic combinatorial chemistry; Carbonic anhydrase; Sulfonamide; Fragment-based drug discovery

دانلود رایگان متن کامل مقاله ISI 10 صفحه سال انتشار : 2006 سفارش ترجمه