کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8401085 | 1544480 | 2014 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Advantages of crystallographic fragment screening: Functional and mechanistic insights from a powerful platform for efficient drug discovery
ترجمه فارسی عنوان
مزایای غربالگری قطعه کریستالوگرافی: بینش کارکردی و مکانیکی از یک پلتفرم قدرتمند برای کشف کارآمد مواد مخدر
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
DHNAFBDDTMAONNRTIDMSO - DMSOInfluenza - آنفلوانزا X-ray crystallography - بلورنگاری پرتو-ایکسReverse transcriptase - ترانس کریپتاز معکوس یا وارونویسTrimethylamine-n-oxide - تریمتییلامین-n-اکسیدNMR - تشدید مغناطیسی هستهای Dimethylsulfoxide - دیمتیل سولفواکسیدthymidylate synthase - سمیاتید تیمیدیلاتNuclear magnetic resonance spectroscopy - طیف سنجی رزونانس مغناطیسی هسته ایFragment screening - غربالگری قطعهPAN - ماهی تابهNon-nucleoside reverse transcriptase inhibitor - مهار کننده ترانس کپیک معکوس غیر نوکلئوزیدیHepatitis C virus - هپاتیت سیHCV - هپاتیت سیhuman immunodeficiency virus - ویروس نقص ایمنی انسانیHIV - ویروس نقص ایمنی انسانی Protease - پروتئازFragment-based drug discovery - کشف مواد مخدر مبتنی بر قطعه
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
بیوفیزیک
چکیده انگلیسی
X-ray crystallography has been an under-appreciated screening tool for fragment-based drug discovery due to the perception of low throughput and technical difficulty. Investigators in industry and academia have overcome these challenges by taking advantage of key factors that contribute to a successful crystallographic screening campaign. Efficient cocktail design and soaking methodologies have evolved to maximize throughput while minimizing false positives/negatives. In addition, technical improvements at synchrotron beamlines have dramatically increased data collection rates thus enabling screening on a timescale comparable to other techniques. The combination of available resources and efficient experimental design has resulted in many successful crystallographic screening campaigns. The three-dimensional crystal structure of the bound fragment complexed to its target, a direct result of the screening effort, enables structure-based drug design while revealing insights regarding protein dynamics and function not readily obtained through other experimental approaches. Furthermore, this “chemical interrogation” of the target protein crystals can lead to the identification of useful reagents for improving diffraction resolution or compound solubility.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Progress in Biophysics and Molecular Biology - Volume 116, Issues 2â3, NovemberâDecember 2014, Pages 92-100
Journal: Progress in Biophysics and Molecular Biology - Volume 116, Issues 2â3, NovemberâDecember 2014, Pages 92-100
نویسندگان
Disha Patel, Joseph D. Bauman, Eddy Arnold,