کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1361963 | 981475 | 2011 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of a potent and highly selective PDK1 inhibitor via fragment-based drug discovery
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Discovery of a potent and highly selective PDK1 inhibitor via fragment-based drug discovery Discovery of a potent and highly selective PDK1 inhibitor via fragment-based drug discovery](/preview/png/1361963.png)
چکیده انگلیسی
We report the use of a fragment-based lead discovery method, Tethering with extenders, to discover a pyridinone fragment that binds in an adaptive site of the protein PDK1. With subsequent medicinal chemistry, this led to the discovery of a potent and highly selective inhibitor of PDK1, which binds in the ‘DFG-out’ conformation.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 10, 15 May 2011, Pages 3078–3083
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 10, 15 May 2011, Pages 3078–3083
نویسندگان
Daniel A. Erlanson, Joseph W. Arndt, Mark T. Cancilla, Kathy Cao, Robert A. Elling, Nicki English, Jessica Friedman, Stig K. Hansen, Cathy Hession, Ingrid Joseph, Gnanasambandam Kumaravel, Wen-Cherng Lee, Ken E. Lind, Robert S. McDowell,