کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10583730 | 981305 | 2014 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel nitroimidazole alkylsulfonamides as hypoxic cell radiosensitisers
ترجمه فارسی عنوان
نوتریتیرو آمیدازول آلکیل سولفونامیدها را به عنوان حساسیت زیستی سلول های هیپوکسیک معرفی می کند
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
FCShypoxic cytotoxicity ratioN-chlorosuccinimideSBRTHCRNCSFRTDCMSARDichloromethane - دیکلورمتانStructure activity relationship - رابطه فعالیت ساختاریStereotactic body radiotherapy - رادیوتراپی بدن استریوتاکتیکfoetal calf serum - سرم گوساله جنینSulfonamide - سولفونامیدNitroimidazole - نیترویمیدازولHypoxia - هیپوکسیFractionated radiotherapy - پرتودرمانی فشرده شده
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
A novel class of nitroimidazole alkylsulfonamides have been prepared and evaluated as hypoxia-selective cytotoxins and radiosensitisers. The sulfonamide side chain markedly influences the physicochemical properties of the analogues: lowering aqueous solubility and raising the electron affinity of the nitroimidazole group. The addition of hydroxyl or basic amine groups increased aqueous solubility, with charged amine groups contributing to increased electron affinity. The analogues covered the range of electron affinity for effective radiosensitisation with one-electron reduction potentials ranging from â503 to â342Â mV. Cytotoxicity under normoxia or anoxia against a panel of human tumour cell lines was determined using a proliferation assay. 2-Nitroimidazole sulfonamides displayed significant hypoxia-selective cytotoxicity (6 to 64-fold), while 4- and 5-nitroimidazole analogues did not display hypoxia-selective cytotoxicity. All analogues sensitised anoxic HCT-116 human colorectal cells to radiation at non-toxic concentrations. 2-Nitroimidazole analogues provided modest sensitisation due to the relatively low concentrations used while several 5-nitroimidazole analogues provided equivalent sensitisation to misonidazole and etanidazole at similar molar concentrations.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 7, 1 April 2014, Pages 2123-2132
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 7, 1 April 2014, Pages 2123-2132
نویسندگان
Muriel Bonnet, Cho Rong Hong, Yongchuan Gu, Robert F. Anderson, William R. Wilson, Frederik B. Pruijn, Jingli Wang, Kevin O. Hicks, Michael P. Hay,