کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10583742 | 981305 | 2014 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design and synthesis of silicon-containing steroid sulfatase inhibitors possessing pro-estrogen antagonistic character
ترجمه فارسی عنوان
طراحی و سنتز مهارکننده های استروئیدی سولفاتاز حاوی سیلیکون دارای ویژگی آنتاگونیست پروستاستروژن است
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
بازدارنده استروئید سولفاتاز، آنتاگونیست استروژن، سیلیکون، دی فینیل متیان، سرطان پستان،
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Steroid sulfatase (STS) is a potential target for treatment of postmenopausal hormone-dependent breast cancer. Several steroidal STS inhibitors have been reported, but steroidal compounds are difficult to optimize and may interact with other targets. On the other hand, we have shown that diphenylmethane (DPM) derivatives act as estrogen receptor (ER) agonists and antagonists. Here, we aimed to design and synthesize non-steroidal DPM-type STS inhibitors that would also serve as pro-estrogen antagonists, releasing a metabolite with ERα-antagonistic activity upon hydrolysis by STS. We synthesized a series of compounds and evaluated their biological activities by means of STS-inhibitory activity assay and ER reporter gene assay. Among them, silicon-containing compound 16a showed strong STS-inhibitory activity (IC50 = 0.17 μM). Further, its putative metabolite (12a) exhibited potent ERα-antagonistic activity (IC50 = 29.7 nM).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 7, 1 April 2014, Pages 2244-2252
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 7, 1 April 2014, Pages 2244-2252
نویسندگان
Daisuke Kajita, Masaharu Nakamura, Yotaro Matsumoto, Makoto Makishima, Yuichi Hashimoto,