کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10583908 | 981312 | 2013 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and characterization of NVP-QAV680, a potent and selective CRTh2 receptor antagonist suitable for clinical testing in allergic diseases
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
FITCPGD2BALCRTH2DK-PGD2GLPELSDBEMPCC chemokine receptor 3Allergy - آلِرژیEvaporative light scattering detection - تشخیص پراکندگی نور تبخیریShape change - تغییر شکلGood Laboratory Practice - تمرین خوب آزمایشگاهیfluorescein isothiocyanate - فلوئورسین ایسوتیوسیاناتbronchoalveolar lavage - لارو برونکلو آلوئولارProstaglandin D2 - پروستاگلاندین D2
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Optimization of a 7-azaindole-3-acetic acid CRTh2 receptor antagonist chemotype derived from high throughput screening furnished a highly selective compound NVP-QAV680 with low nM functional potency for inhibition of CRTh2 driven human eosinophil and Th2 lymphocyte activation in vitro. The molecule exhibited good oral bioavailability in the rat, combined with efficacy in rodent CRTh2-dependent mechanistic and allergic disease models and was suitable for clinical development.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 21, 1 November 2013, Pages 6582-6591
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 21, 1 November 2013, Pages 6582-6591
نویسندگان
David A. Sandham, Nicola Arnold, Heinrich Aschauer, Kamlesh Bala, Lucy Barker, Lyndon Brown, Zarin Brown, David Budd, Brian Cox, Cerys Docx, Gerald Dubois, Nicholas Duggan, Karen England, Brian Everatt, Marcus Furegati, Edward Hall, Frank Kalthoff,