کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10585027 981358 2014 27 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of novel, peptidic kinase inhibitors with cytostatic/cytotoxic activity
ترجمه فارسی عنوان
سنتز مهارکننده های رپ، پپتیدهای کیناز با فعالیت سیتواستاتیک / سیتوتوکسیک
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی
The utility of a novel, chemoenzymatic procedure for the stereocontrolled synthesis of small peptides is presented in the preparation and structure optimisation of dipeptides with cytostatic/cytotoxic activity. The method uses Passerini multicomponent reaction for the preparation of racemic scaffold which is then enantioselectively hydrolysed by hydrolytic enzymes. Products of these transformations are further functionalised towards title compounds. Both activity and selectivity towards tumor cells is optimised. Final compound is shown to be an inhibitor of the protein kinase signaling pathway.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 5, 1 March 2014, Pages 1773-1781
نویسندگان
, , , , , , , ,