کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10585397 | 981366 | 2012 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
N-4-t-Butylbenzyl 2-(4-methylsulfonylaminophenyl) propanamide TRPV1 antagonists: Structure-activity relationships in the A-region
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Structure-activity relationships for the A-region in a series of N-4-t-butylbenzyl 2-(4-methylsulfonylaminophenyl) propanamides as TRPV1 antagonists have been investigated. Among them, the 3-fluoro analogue 54 showed high binding affinity and potent antagonism for both rTRPV1 and hTRPV1 in CHO cells. Its stereospecific activity was demonstrated with marked selectivity for the (S)-configuration (54S versus 54R). A docking study of 54S with our hTRPV1 homology model highlighted crucial hydrogen bonds between the ligand and the receptor contributing to its potency.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 1, 1 January 2012, Pages 215-224
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 1, 1 January 2012, Pages 215-224
نویسندگان
Yong Soo Kim, Min-Jung Kil, Sang-Uk Kang, HyungChul Ryu, Myeong Seop Kim, Yongsung Cho, Rahul S. Bhondwe, Shivaji A. Thorat, Wei Sun, Keliang Liu, Jin Hee Lee, Sun Choi, Larry V. Pearce, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Richard Tran,