کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10587079 | 981416 | 2014 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel GlyT1 inhibitor chemotypes by scaffold hopping. Part 1: Development of a potent and CNS penetrant [3.1.0]-based lead
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
This Letter describes the development and SAR of a novel series of GlyT1 inhibitors derived from a scaffold hopping approach that provided a robust intellectual property position, in lieu of a traditional, expensive HTS campaign. Members within this new [3.1.0]-based series displayed excellent GlyT1 potency, selectivity, free fraction, CNS penetration and efficacy in a preclinical model of schizophrenia (prepulse inhibition).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 4, 15 February 2014, Pages 1067-1070
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 4, 15 February 2014, Pages 1067-1070
نویسندگان
Carrie K. Jones, Douglas J. Sheffler, Richard Williams, Sataya B. Jadhav, Andrew S. Felts, Ryan D. Morrison, Colleen M. Niswender, J. Scott Daniels, P. Jeffrey Conn, Craig W. Lindsley,