کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10587136 | 981416 | 2014 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
In vitro phenotypic screening of 7-chloro-4-amino(oxy)quinoline derivatives as putative anti-Trypanosoma cruzi agents
ترجمه فارسی عنوان
غربالگری فنوتیپ های مشتق شده از 7-کلرو-4-آمینو (اکسین) کینولین در شرایط آزمایشگاهی به عنوان عوامل مؤثر بر ضد تریپانوزوما کروزی
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
In this study, a series of 22 pre-synthesized 7-chloro-4-amino(oxy)quinoline derivatives was assayed in vitro as potential antichagasic agents. A primary screening against Trypanosoma cruzi epimastigotes and a non-specific cytotoxicity assay on murine fibroblasts were simultaneously performed, resulting quinolines 3, 7 and 12 with great selectivity (SI) on the extracellular parasite (SI7, SI3, SI12 and SIBZ >9.44). Therefore, the activity of these derivatives was evaluated on intracellular amastigotes, achieving derivative 7 the best SI (SIÂ =Â 12.73). These results, supported by the in silico prediction of a good oral bioavailability and a suitable risk profile, propose the 4-amino-7-chloroquinoline scaffold as a potential template for designing trypanocidal prototypes.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 4, 15 February 2014, Pages 1209-1213
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 4, 15 February 2014, Pages 1209-1213
نویسندگان
Cristina Fonseca-Berzal, Fernando A. Rojas Ruiz, José A. Escario, Vladimir V. Kouznetsov, Alicia Gómez-Barrio,