کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10587292 | 981426 | 2013 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Imidazo[4,5-b]pyridine inhibitors of B-Raf kinase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
This Letter details the synthesis and evaluation of imidazo[4,5-b]pyridines as inhibitors of B-Raf kinase. These compounds bind in a DFG-in, αC-helix out conformation of B-Raf, which is a binding mode associated with significant kinase selectivity. Structure-activity relationship studies involved optimization of the ATP-cleft binding region of these molecules, and led to compound 23, an inhibitor with excellent enzyme/cell potency, and kinase selectivity.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 21, 1 November 2013, Pages 5896-5899
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 21, 1 November 2013, Pages 5896-5899
نویسندگان
Bradley J. Newhouse, Steve Wenglowsky, Jonas Grina, Ellen R. Laird, Walter C. Voegtli, Li Ren, Kateri Ahrendt, Alex Buckmelter, Susan L. Gloor, Nathalie Klopfenstein, Joachim Rudolph, Zhaoyang Wen, Xianfeng Li, Bainian Feng,