کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10588344 | 981454 | 2012 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Pyrazole and pyrimidine phenylacylsulfonamides as dual Bcl-2/Bcl-xL antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
5-Butyl-1,4-diphenyl pyrazole and 2-amino-5-chloro pyrimidine acylsulfonamides were developed as potent dual antagonists of Bcl-2 and Bcl-xL. Compounds were optimized for binding to the I88, L92, I95, and F99 pockets normally occupied by pro-apoptotic protein Bim. An X-ray crystal structure confirmed the proposed binding mode. Observation of cytochrome c release from isolated mitochondria in MV-411 cells provides further evidence of target inhibition. Compounds demonstrated submicromolar antiproliferative activity in Bcl-2/Bcl-xL dependent cell lines.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 12, 15 June 2012, Pages 3951-3956
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 12, 15 June 2012, Pages 3951-3956
نویسندگان
Gretchen M. Schroeder, Donna Wei, Patrizia Banfi, Zhen-Wei Cai, Jonathan Lippy, Maria Menichincheri, Michele Modugno, Joseph Naglich, Becky Penhallow, Heidi L. Perez, John Sack, Robert J. Schmidt, Andrew Tebben, Chunhong Yan, Liping Zhang,