کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10588478 | 981464 | 2011 | 20 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of a new 2-aminobenzhydrol template for highly potent squalene synthase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
To obtain small and efficient squalene synthase inhibitors, a flexible 2-aminobenzhydrol open form structure was designed and showed potent inhibitory activity comparable to 4,1-benzoxazepin compounds. Further chemical modification led to the discovery of a novel template with a strong squalene synthase inhibitory activity, and its basic structure-activity relationship was revealed. The X-ray crystallographic data of compound 12 bound to the active site of squalene synthase provided an important insight into the binding mode of this alternative template that formed 11-membered ring conformations with an intramolecular hydrogen bond.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 19, Issue 6, 15 March 2011, Pages 1930-1949
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 19, Issue 6, 15 March 2011, Pages 1930-1949
نویسندگان
Masanori Ichikawa, Aki Yokomizo, Masao Itoh, Kazuyuki Sugita, Hiroyuki Usui, Hironari Shimizu, Makoto Suzuki, Koji Terayama, Akira Kanda,