کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10588868 | 981505 | 2010 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Hit-to-lead optimization of disubstituted oxadiazoles and tetrazoles as mGluR5 NAMs
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Hit-to-lead optimization of disubstituted oxadiazoles and tetrazoles as mGluR5 NAMs Hit-to-lead optimization of disubstituted oxadiazoles and tetrazoles as mGluR5 NAMs](/preview/png/10588868.png)
چکیده انگلیسی
Here we report the discovery and early SAR of a series of mGluR5 negative allosteric modulators (NAMs). Starting from a moderately active HTS hit we synthesized 3,5-disubstituted-oxadiazoles and tetrazoles as mGluR5 NAMs. Based on the analysis of ligand efficiency and lipophilic efficiency metrics we identified a promising lead candidate as a starting point for further optimization.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 12, 15 June 2010, Pages 3737-3741
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 12, 15 June 2010, Pages 3737-3741
نویسندگان
Gábor Wágner, Csaba Wéber, Olga Nyéki, Katalin Nógrádi, Attila Bielik, László Molnár, Amrita Bobok, Attila Horváth, Béla Kiss, Sándor Kolok, József Nagy, Dalma Kurkó, Krisztina Gál, István Greiner, Zsolt Szombathelyi, György M. Keserű,