کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10590991 981734 2014 5 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of furan-2-carbohydrazides as orally active glucagon receptor antagonists
ترجمه فارسی عنوان
کشف فوران-2-کربوهیدرات ها به عنوان آنتاگونیست های گیرنده گلوکاگون خوراکی
کلمات کلیدی
گلوکاگون، دیابت نوع 2، فوران 2-کربوهیدراتازید، آنتاگونیست گیرنده گلوکاگون، هیپرگلوکاگونمی،
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Furan-2-carbohydrazides were found as orally active glucagon receptor antagonists. Starting from the hit compound 5, we successfully determined the structure activity relationships of a series of derivatives obtained by modifying the acidity of the phenol. We identified the ortho-nitrophenol as a good scaffold for glucagon receptor inhibitory activity. Our efforts have led to the discovery of compound 7l as a potent glucagon receptor antagonist with good bioavailability and satisfactory long half-life.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 17, 1 September 2014, Pages 4266-4270
نویسندگان
, , , , , , , ,