کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10590993 | 981734 | 2014 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of novel pyrimidine and malonamide derivatives as TGR5 agonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Takeda G-protein-coupled receptor 5 (TGR5) is a promising molecular target for metabolic diseases. A series of 4-(2,5-dichlorophenoxy)pyrimidine and cyclopropylmalonamide derivatives were synthesized as potent agonists of TGR5 based on a bioisosteric replacement strategy. Several compounds exhibited improved potency, compared to a reference compound with a pyridine scaffold. The pharmacokinetic profile of the representative compound 18 was considered moderate.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 17, 1 September 2014, Pages 4271-4275
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 17, 1 September 2014, Pages 4271-4275
نویسندگان
Eun Ju Park, Young Gil Ahn, Seung Hyun Jung, Hyo Jeong Bang, Mira Kim, Dong Jin Hong, Jisook Kim, Kwee Hyun Suh, Young Jin Kim, Doran Kim, Eun-Yeong Kim, Kiho Lee, Kyung Hoon Min,