کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10591070 | 981739 | 2014 | 18 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and structure-activity relationships of phenyl benzenesulfonylhydrazides as novel indoleamine 2,3-dioxygenase inhibitors
ترجمه فارسی عنوان
کشف و روابط فعالیت ساختاری و فعالیتی فنیل بنتلسولفونیل هیدرازید ها به عنوان مهارکننده های جدید ممانعت کننده دومولامین 2،3-دیوکسیاژناز
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
A novel class of phenyl benzenesulfonylhydrazides has been identified as potent inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), and their structure-activity relationship was explored. Coupling reactions between various benzenesulfonyl chlorides and phenylhydrazides were utilized to synthesize the sulfonylhydrazides bearing various substituents. Compound 3i exhibited 61Â nM of IC50 in enzymatic assay and 172Â nM of EC50 in the HeLa cell. The computational study of 3i suggested that the major interactions between 3i and IDO protein are the coordination of sulfone and heme iron, the hydrogen bonding and hydrophobic interactions between 3i and IDO. This novel class of IDO inhibitor provides a new direction to discover effective anti-cancer agents.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 15, 1 August 2014, Pages 3403-3406
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 15, 1 August 2014, Pages 3403-3406
نویسندگان
Ming-Fu Cheng, Ming-Shiu Hung, Jen-Shin Song, Shu-Yu Lin, Fang-Yu Liao, Mine-Hsine Wu, Wenchi Hsiao, Chia-Ling Hsieh, Jian-Sung Wu, Yu-Sheng Chao, Chuan Shih, Su-Ying Wu, Shau-Hua Ueng,