کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10591728 981760 2013 7 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel triazolo-pyrrolopyridines as inhibitors of Janus kinase 1
ترجمه فارسی عنوان
تریازولو-پیرولوپیریدین های جدید به عنوان مهارکننده یونوس کیناز 1
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی
The identification of a novel fused triazolo-pyrrolopyridine scaffold, optimized derivatives of which display nanomolar inhibition of Janus kinase 1, is described. Prototypical example 3 demonstrated lower cell potency shift, better permeability in cells and higher oral exposure in rat than the corresponding, previously reported, imidazo-pyrrolopyridine analogue 2. Examples 6, 7 and 18 were subsequently identified from an optimization campaign and demonstrated modest selectivity over JAK2, moderate to good oral bioavailability in rat with overall pharmacokinetic profiles comparable to that reported for an approved pan-JAK inhibitor (tofacitinib).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 12, 15 June 2013, Pages 3592-3598
نویسندگان
, , , , , , , , , , , , , , ,